本品为硝苯地平类钙拮抗药.抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍.其特点为与受体结合和解离速度较慢,因此药物作用出现迟而维持时间长.对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平.在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量,增加心肌供氧及减低耗氧,改善运动能力.此外,本品可能激活LDL受体,减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成,因而具有抗动脉硬化作用.
药动学
口服吸收缓慢,达峰时间为6~8h,生物利用度为64％,表观分布容积为21L/kg.大部分在肝脏代谢,代谢物无钙拮抗作用.清除率为7ml/kg·min,消除半减期为36h；在老年人及肝功能减退者本品消除减慢,消除半减期分别延长至48h及60h.进食不影响本品药动学. |
