传统的文学程序开发的大富翁阿特金斯合成1涉及tetra-N-tosylated cyclen的形成从macrocyclization三n甲苯磺酰基二乙撑三胺的与N-tosyldiethanolamine ditosylate。各种各样的程序已报告detosylation如治疗与浓硫酸和哈佛商业评论/乙酸。多年来,这个过程的修改报告,帮助提高效率的技术。然而,即使有修改,使用N-tosylates是非常繁琐的过程。他们的方法集中在转换到一个三环TETA双脒(5),接受了双还原环扩张与DIBALH,收益率1在57%。虽然这种方法显然提供了一个重要的全新方法1,仍有一些缺点在考虑大规模生产。例如,程序需要使用二硫代乙二酰胺,它会导致生成硫化氢和涉及DIBA...
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