与甲硝唑相比,替硝唑在体内消除得更慢,
维持有效血药浓度时间更长,抗厌氧菌作用更强.
替硝唑是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌新药,比甲硝唑疗效更高,耐受性更好,
在体内消除较慢,半衰期较长.替硝唑注射液毒性小,无溶血现象,对血管无刺
激.
为研究替硝唑注射液的抗厌氧菌作用,并考察其药动力学过程.研究人员用
琼脂稀释法测定替硝唑在体外对三株厌氧菌（分别为革兰阴性厌氧杆菌,革兰阳
性厌氧杆菌和球菌）的最低抑菌浓度,并在厌氧消化链球菌感染小鼠模型上,分
别试验替硝唑与甲硝唑的保护作用,同时采用高效液相色谱法测定两者在小鼠体
内的浓度,并以3P87软件计算其药动力学参数.
研究结果显示,替硝唑在体外对三株厌氧菌的最低抑菌浓度为0.125～1毫克
/升；替硝唑和甲硝唑对厌氧消化链球菌腹腔感染小鼠的半数保护剂量（ED50）
分别为9.6毫克/千克和13.2毫克/千克；替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分别为1.8
6小时和1.26小时.
研究人员指出,上述研究结果表明,替硝唑和甲硝唑对厌氧菌确有强大的广
谱抗菌作用,对革兰阴性厌氧杆菌的作用更强；替硝唑对革兰阴性厌氧杆菌的作
用强于甲硝唑,对革兰阳性菌的作用等于或弱于甲硝唑.同时该研究还表明,静
脉注射20毫克/千克替硝唑后8小时,血中药物浓度仍能维持在1毫克/升以上,而
甲硝唑相对应的时间约为5小时,因而替硝唑具有更好的体内保护效果.
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