瑞格列萘是苯甲酸类衍生物,新的胰岛素促泌剂,作用于KATP通道上36 kda蛋白,关闭KATP通道,使细胞内钙离子浓度增加,促使胰岛素释放.与SU不同的是,该药不进入β细胞内,不抑制细胞内蛋白质合成,不影响胰岛素的直接胞泌作用,因此不会导致β细胞功能衰竭.其促胰岛素分泌作用快而短暂,为速效进餐后血糖调节剂(又称“餐时血糖调节剂”),并有“进餐服药,不进餐不服药”特点,有利于配合病人灵活的进餐方式.可单用,也可与磺酰脲类,双胍类,噻唑烷二酮类等合用,能有效地控制餐后高血糖,与磺脲类相比,能提供2型糖尿病病人一种更符合生理的胰岛素要求.另外,此药通过肝脏代谢,90%从胆汁排泄,故肾功能不全时亦可作用.
常见的不良反应有：
1.低血糖 这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正.若较严重,可输入葡萄糖.
2.视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是在治疗开始时.只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例.
3.胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛,腹泻,恶心,呕吐和便秘.同其它口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别.
4.肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高.多数病例为轻度和暂时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少.
5.过敏反应 可发生皮肤过敏反应,如瘙痒,发红,荨麻疹.由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应.
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